Betriksaban | ||
Kimyəvi birləşmə | ||
IUPAC | N-(5-Chloropyridin-2-yl)-2-([4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino)-5-methoxybenzamide | |
C23H22ClN5O3 | ||
Mol. kütlə | 451.905 q/mol | |
CAS | ||
PubChem | ||
Təsnifatı | ||
təx. 34% | ||
təx. 60% | ||
Metabolizm | qaraciyər <1% | |
19-27 saat | ||
Dərman forması | ||
? | ||
İstifadə qaydası | ||
Oral qəbul (kapsula) | ||
Betriksaban (PRT054021, PRT064445, Beviksa, ing. Betrixaban, Bevyxxa) — oral antikoaqulyant, aktivləşdirilmiş laxtalanma faktoru X-in birbaşa inhibitoru. Preparat ABŞ-da risk faktorları ilə xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrdə orada qaldıqları müddətdə və çıxdıqdan sonra 35–42 gün ərzində trombozun qarşısını alınması üçün istifadə olunur. Digər FXa inhibitorlardan fərqli olaraq, betriksaban sitoxrom CYP3A4 tərəfindən praktiki olaraq metabolizə olunmur və əhəmiyyətli böyrək ifrazına malik deyil.
Tarixi
Betriksaban, Millennium Farmaceuticals əczaçılıq şirkətinin mütəxəssisləri tərəfindən sintez edilmişdir. 2004-cü ildə molekulaya olan hüquqlar Portola Farmaceuticals şirkətinə verildi.
II faza tədqiqatlarında betriksaban qapaqsız atrial fibrilasiya və diz protezi olan xəstələrdə trombozun qarşısını alınması üçün tədqiq edilmişdir. Bununla belə, gələcəkdə dərmanın inkişafı risk faktorları olan xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrdə trombozun uzun müddətli qarşısını alınmasına yönəldilmişdir. Bu kateqoriya xəstələr üçün uzun müddət enoksaparin inyeksiyası üstünlük təşkil edirdi. Adətən, tromboz yaranma riskinin davam etməsinə baxmayaraq, xəstə stasionardan buraxıldıqdan dərhal sonra preparatın qəbulu dayandırılırdı.
Rivaroksaban (Ksarelto) və apiksabanın enoksaparinlə müqayisəli tədqiqatları bu kateqoriya xəstələrdə onların kifayət qədər təhlükəsizliyini göstərmişdir.
Betriksaban, ABŞ-da kəskin xəstəliklə stasionara yerləşdirilən və tromboz üçün risk faktoru (orta və ya ağır immobilizasiya və digər) olan yetkin xəstələrdə venoz tromboembolik vəziyyətin uzunmüddətli qarşısının alınması üçün təsdiqlənmiş ilk oral antikoaqulyant olmuşdur.
FDA — Food and Drug Administration (ABŞ-da Qida və dərman administrasiyası) tərəfindən icazə 23 iyun 2017-ci il tarixində verilmişdir.
Betriksaban EMA — European Medicines Agency (Avropa Dərman Agentliyi) tərəfindən təsdiqlənməmişdir.
Effektliyi
Betriksabanın effektivliyi 7513 pasiyentin iştirak etdiyi APEX-in III faza beynəlxalq klinik sınaqıda tədqiq edilmişdir. Enoksaparin (kleksan) ilə müqayisədə betriksaban qəbul edən xəstələr trombotik ağırlaşmaların inkişafından daha yaxşı qorunmuşdular. Bununla belə qanaxmaların tezliyində əhəmiyyətli fərq yox idi.
İstinadlar
- "Официальный сайт препарата". 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 26.10.2018.
- Jan Beyer-Westendorf, Peter Verhamme, Rupert Bauersachs. Betrixaban for prevention of venous thromboembolism in acute medically ill patients // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E16–E22. doi:10.1093/eurheartj/suy017. ISSN 1520-765X.
- Menno V Huisman, Frederikus A Klok. Pharmacological properties of betrixaban // European Heart Journal Supplements : Journal of the European Society of Cardiology . 20 (Suppl E). 2018-5. E12–E15. doi:10.1093/eurheartj/suy016. ISSN 1520-765X.
- Penglie Zhang, Wenrong Huang, Lingyan Wang, Liang Bao, Zhaozhong J. Jia. Discovery of betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8). 2009-04-15. 2179–2185. doi:10.1016/j.bmcl.2009.02.111. ISSN 1464-3405. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
- Stuart J. Connolly, John Eikelboom, Paul Dorian, Stefan H. Hohnloser, Daniel D. Gretler. Betrixaban compared with warfarin in patients with atrial fibrillation: results of a phase 2, randomized, dose-ranging study (Explore-Xa) // European Heart Journal . 34 (20). 2013-5. 1498–1505. doi:10.1093/eurheartj/eht039. ISSN 1522-9645. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
- Alexander G. G. Turpie, Kenneth A. Bauer, Bruce L. Davidson, William D. Fisher, Michael Gent. A randomized evaluation of betrixaban, an oral factor Xa inhibitor, for prevention of thromboembolic events after total knee replacement (EXPERT) // Thrombosis and Haemostasis . 101 (1). 2009-1. 68–76. ISSN 0340-6245. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
- Alex C. Spyropoulos, Walter Ageno, Gregory W. Albers, C. Gregory Elliott, Jonathan L. Halperin. Rivaroxaban for Thromboprophylaxis after Hospitalization for Medical Illness // New England Journal of Medicine . 379(ingilis) (12). 2018-09-20. 1118–1127. doi:10.1056/nejmoa1805090. ISSN 1533-4406 0028-4793, 1533-4406 (#bad_issn). 2019-08-01 tarixində arxivləşdirilib.
- Alexander T. Cohen, Theodore E. Spiro, Harry R. Büller, Lloyd Haskell, Dayi Hu. Rivaroxaban for Thromboprophylaxis in Acutely Ill Medical Patients // New England Journal of Medicine . 368(ingilis) (6). 2013-02-07. 513–523. doi:10.1056/nejmoa1111096. ISSN 1533-4406 0028-4793, 1533-4406 (#bad_issn). 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
- Samuel Z. Goldhaber, Alain Leizorovicz, Ajay K. Kakkar, Sylvia K. Haas, Geno Merli. Apixaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis in medically ill patients // The New England Journal of Medicine . 365 (23). 2011-12-08. 2167–2177. doi:10.1056/NEJMoa1110899. ISSN 1533-4406. 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
- "Официальная инструкция Бевиксы в США" (PDF). 2020-02-23 tarixində arxivləşdirilib (PDF). İstifadə tarixi: 26.10.2018.
- "FDA approved betrixaban (BEVYXXA, Portola) for the prophylaxis of venous thromboembolism (VTE) in adult patients". 2018-07-25 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 26.10.2018.
- "Пресс-релиз компании Portola pharmaceuticals". 2023-07-03 tarixində arxivləşdirilib. İstifadə tarixi: 26.10.2018.
- "Решение CHMP 26 июля 2018 г" (PDF). 2018-10-02 tarixində arxivləşdirilib (PDF). İstifadə tarixi: 2018-10-28.
- Alexander T. Cohen, Robert A. Harrington, Samuel Z. Goldhaber, Russell D. Hull, Brian L. Wiens. Extended Thromboprophylaxis with Betrixaban in Acutely Ill Medical Patients // New England Journal of Medicine . 375(ingilis) (6). 2016-08-11. 534–544. doi:10.1056/nejmoa1601747. ISSN 1533-4406 0028-4793, 1533-4406 (#bad_issn). 2018-10-26 tarixində arxivləşdirilib.
wikipedia, oxu, kitab, kitabxana, axtar, tap, meqaleler, kitablar, oyrenmek, wiki, bilgi, tarix, tarixi, endir, indir, yukle, izlə, izle, mobil, telefon ucun, azeri, azəri, azerbaycanca, azərbaycanca, sayt, yüklə, pulsuz, pulsuz yüklə, haqqında, haqqinda, məlumat, melumat, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, şəkil, muisiqi, mahnı, kino, film, kitab, oyun, oyunlar, android, ios, apple, samsung, iphone, pc, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, web, computer, komputer
BetriksabanKimyevi birlesmeIUPAC N 5 Chloropyridin 2 yl 2 4 N N dimethylcarbamimidoyl benzoyl amino 5 methoxybenzamideC23H22ClN5O3 Mol kutle 451 905 q molCAS 330942 05 7PubChem 10275777DB12364Tesnifatitex 34 tex 60 Metabolizm qaraciyer lt 1 19 27 saatDerman formasi Istifade qaydasiOral qebul kapsula Betriksaban PRT054021 PRT064445 Beviksa ing Betrixaban Bevyxxa oral antikoaqulyant aktivlesdirilmis laxtalanma faktoru X in birbasa inhibitoru Preparat ABS da risk faktorlari ile xestexanaya yerlesdirilen xestelerde orada qaldiqlari muddetde ve cixdiqdan sonra 35 42 gun erzinde trombozun qarsisini alinmasi ucun istifade olunur Diger FXa inhibitorlardan ferqli olaraq betriksaban sitoxrom CYP3A4 terefinden praktiki olaraq metabolize olunmur ve ehemiyyetli boyrek ifrazina malik deyil TarixiBetriksaban Millennium Farmaceuticals eczaciliq sirketinin mutexessisleri terefinden sintez edilmisdir 2004 cu ilde molekulaya olan huquqlar Portola Farmaceuticals sirketine verildi II faza tedqiqatlarinda betriksaban qapaqsiz atrial fibrilasiya ve diz protezi olan xestelerde trombozun qarsisini alinmasi ucun tedqiq edilmisdir Bununla bele gelecekde dermanin inkisafi risk faktorlari olan xestexanaya yerlesdirilen xestelerde trombozun uzun muddetli qarsisini alinmasina yoneldilmisdir Bu kateqoriya xesteler ucun uzun muddet enoksaparin inyeksiyasi ustunluk teskil edirdi Adeten tromboz yaranma riskinin davam etmesine baxmayaraq xeste stasionardan buraxildiqdan derhal sonra preparatin qebulu dayandirilirdi Rivaroksaban Ksarelto ve apiksabanin enoksaparinle muqayiseli tedqiqatlari bu kateqoriya xestelerde onlarin kifayet qeder tehlukesizliyini gostermisdir Betriksaban ABS da keskin xestelikle stasionara yerlesdirilen ve tromboz ucun risk faktoru orta ve ya agir immobilizasiya ve diger olan yetkin xestelerde venoz tromboembolik veziyyetin uzunmuddetli qarsisinin alinmasi ucun tesdiqlenmis ilk oral antikoaqulyant olmusdur FDA Food and Drug Administration ABS da Qida ve derman administrasiyasi terefinden icaze 23 iyun 2017 ci il tarixinde verilmisdir Betriksaban EMA European Medicines Agency Avropa Derman Agentliyi terefinden tesdiqlenmemisdir EffektliyiBetriksabanin effektivliyi 7513 pasiyentin istirak etdiyi APEX in III faza beynelxalq klinik sinaqida tedqiq edilmisdir Enoksaparin kleksan ile muqayisede betriksaban qebul eden xesteler trombotik agirlasmalarin inkisafindan daha yaxsi qorunmusdular Bununla bele qanaxmalarin tezliyinde ehemiyyetli ferq yox idi Istinadlar Oficialnyj sajt preparata 2018 10 26 tarixinde arxivlesdirilib Istifade tarixi 26 10 2018 Jan Beyer Westendorf Peter Verhamme Rupert Bauersachs Betrixaban for prevention of venous thromboembolism in acute medically ill patients European Heart Journal Supplements Journal of the European Society of Cardiology 20 Suppl E 2018 5 E16 E22 doi 10 1093 eurheartj suy017 ISSN 1520 765X Menno V Huisman Frederikus A Klok Pharmacological properties of betrixaban European Heart Journal Supplements Journal of the European Society of Cardiology 20 Suppl E 2018 5 E12 E15 doi 10 1093 eurheartj suy016 ISSN 1520 765X Penglie Zhang Wenrong Huang Lingyan Wang Liang Bao Zhaozhong J Jia Discovery of betrixaban PRT054021 N 5 chloropyridin 2 yl 2 4 N N dimethylcarbamimidoyl benzamido 5 methoxybenzamide a highly potent selective and orally efficacious factor Xa inhibitor Bioorganic amp Medicinal Chemistry Letters 19 8 2009 04 15 2179 2185 doi 10 1016 j bmcl 2009 02 111 ISSN 1464 3405 2018 10 26 tarixinde arxivlesdirilib Stuart J Connolly John Eikelboom Paul Dorian Stefan H Hohnloser Daniel D Gretler Betrixaban compared with warfarin in patients with atrial fibrillation results of a phase 2 randomized dose ranging study Explore Xa European Heart Journal 34 20 2013 5 1498 1505 doi 10 1093 eurheartj eht039 ISSN 1522 9645 2018 10 26 tarixinde arxivlesdirilib Alexander G G Turpie Kenneth A Bauer Bruce L Davidson William D Fisher Michael Gent A randomized evaluation of betrixaban an oral factor Xa inhibitor for prevention of thromboembolic events after total knee replacement EXPERT Thrombosis and Haemostasis 101 1 2009 1 68 76 ISSN 0340 6245 2018 10 26 tarixinde arxivlesdirilib Alex C Spyropoulos Walter Ageno Gregory W Albers C Gregory Elliott Jonathan L Halperin Rivaroxaban for Thromboprophylaxis after Hospitalization for Medical Illness New England Journal of Medicine 379 ingilis 12 2018 09 20 1118 1127 doi 10 1056 nejmoa1805090 ISSN 1533 4406 0028 4793 1533 4406 bad issn 2019 08 01 tarixinde arxivlesdirilib Alexander T Cohen Theodore E Spiro Harry R Buller Lloyd Haskell Dayi Hu Rivaroxaban for Thromboprophylaxis in Acutely Ill Medical Patients New England Journal of Medicine 368 ingilis 6 2013 02 07 513 523 doi 10 1056 nejmoa1111096 ISSN 1533 4406 0028 4793 1533 4406 bad issn 2018 10 26 tarixinde arxivlesdirilib Samuel Z Goldhaber Alain Leizorovicz Ajay K Kakkar Sylvia K Haas Geno Merli Apixaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis in medically ill patients The New England Journal of Medicine 365 23 2011 12 08 2167 2177 doi 10 1056 NEJMoa1110899 ISSN 1533 4406 2018 10 26 tarixinde arxivlesdirilib Oficialnaya instrukciya Beviksy v SShA PDF 2020 02 23 tarixinde arxivlesdirilib PDF Istifade tarixi 26 10 2018 FDA approved betrixaban BEVYXXA Portola for the prophylaxis of venous thromboembolism VTE in adult patients 2018 07 25 tarixinde arxivlesdirilib Istifade tarixi 26 10 2018 Press reliz kompanii Portola pharmaceuticals 2023 07 03 tarixinde arxivlesdirilib Istifade tarixi 26 10 2018 Reshenie CHMP 26 iyulya 2018 g PDF 2018 10 02 tarixinde arxivlesdirilib PDF Istifade tarixi 2018 10 28 Alexander T Cohen Robert A Harrington Samuel Z Goldhaber Russell D Hull Brian L Wiens Extended Thromboprophylaxis with Betrixaban in Acutely Ill Medical Patients New England Journal of Medicine 375 ingilis 6 2016 08 11 534 544 doi 10 1056 nejmoa1601747 ISSN 1533 4406 0028 4793 1533 4406 bad issn 2018 10 26 tarixinde arxivlesdirilib