Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Bu məqaləni lazımdır. |
Donepezil — Alsheymer xəstəliyinin müalicəsində istifadə olunan asetilxolinesterazanın mərkəzi təsirli inhibitorudur. Onun Levi cisimcikli demensiya və damar demensiyasında effektivliyi yoxlanılır.
Farmakodinamikası
Donepezil-hidroxlorid asetilxolinesterazanın spesifik və dönər inhibitorudur, beyində üstünlük təşkil edən xolinesterazadır. Donepezil-hidroxlorid əsasən mərkəzi sinir sistemindən kənarda mövcud olan butilxolinesterazaya nisbətən bu enzimin 1000 dəfədən çox güclü inhibitorudur. Bu təsir nəticəsində donepezil Altsheymer xəstəliyində xolinergik sinir ötürməsinin pozğunluğu nəticəsində baş verən koqnitiv funksiyalarda və simptomlarda faydalı ola bilər. Gündə 1 dəfə 5 mq və 10 mq donepezil-hidroxlorid qəbul edildikdən sonra asetilxolinesteraza aktivliyinin müvafiq olaraq 63,6%-i və 77,3%-i inhibə edilmişdir (eritrosit membran üzərində ölçülmüşdür). Qırmızı qan cisimciklərində Asetilxolinesterazanın (AXE) donepezil-hidroxlorid tərəfindən inhibə edilməsi Altsheymer xəstəliyinin qiymət şkalasında, selektiv koqnitiv (dərketmə) funksiyaların həssaslıq ölçüsü olan şkalada dəyişikliyə uyğun olduğunu göstərir.
Farmakokinetikası
Absorbsiyası: Donepezil yaxşı absorbsiya olunur. Maksimal plazma konsentrasiyası oral qəbuldan sonra təqribən 3-4 saat ərzində yaranmşdır. Plazma konsentrasiyası və əyri altındakı sahə doza ilə düz mütənasib olaraq artır. Onun yarımparçalanma dövrü təqribən 70 saat olduğundan müntəzəm olaraq gündə 1 dəfə qəbul edildikdə sabit vəziyyət tədricən artmışdır. Sabit vəziyyət müalicənin başlanmasından sonra təqribən 3 həftə ərzində əldə edilmişdir Sabit vəziyyətdə donepezil-hidroxloridin plazma konsentrasiyası və onunla bağlı farmakodinamik aktivliyin dəyişilməsi minimal olmuşdur. Qida donepezil-hidroxloridin absorbsiyasına təsir göstərmir. Paylanması: Donepezil-hidroxlorid plazma zülalları ilə təqribən 96%, başlıca olaraq albuminlərlə (75%) və alfa 1-turşusu qlikoproteinlə (21%) birləşir. Aktiv metabolit olan 6-O-desmetil donopezilin plazma proteini ilə birləşməsi məlum deyildir. Donepezil-hidroxloridin orqanizmin müxtəlif toxumalarında paylanması dəqiq öyrənilməmişdir. Donepezil hidroxlorid və/və ya onun metabolitləri orqanizmdə 10 gündən çox müddət ərzində qalır. Metabolizmi/xaric olması: Donepezil hidroxlorid dəyişilməmiş şəkildə sidiklə xaric olur və həmçinin P450 sitoxromu vasitəsilə geniş şəkildə metabolizə olunaraq metabolitlərinə çevrilir; 4 əsas metaboliti (onlardan ikisi aktiv metabolitlərdir) və digər əhəmiyyətsiz dərəcədə metabolitləri vardır. Donepezil CYP 450 sitoxromunun 2D6 və 3A4 isoenzimləri tərəfindən metabolizə olunur və sonra qlükuronlaşmaya məruz qalır. Qəbul olunmuş ümumi dozanın təqribən 57%-i sidik vasitəsilə (17%-i dəyişilməmiş formada) və 14,5%-i nəcis vasitəsilə xaric olmuşdur ki, bu da onu göstərir ki, biotransformasiya və sidiklə ekskresiya başlıca eliminasiya yollarıdır. Donepezil-hidroxloridin və/və ya onun metabolitlərinin qaraciyərdaxili sirkulyasiyaya daxil olması müşahidə olunmamışdır. Cins, irq və siqaretçəkmə vərdişi donepezil-hidroxloridin plazma konsentrasiyasına mühüm təsir göstərmir. Plazmada yarımparçalanma dövrü təqribən 70 saatdır.
İstifadəsinə göstərişlər
Donezepil Altsheymer tipli yüngül və orta dərəcəli demensiyası olan pasiyentlərin simptomatik müalicəsi üçün göstərişdir.
Əks göstərişlər
Donepezil-hidroxlorid piperidin törəmələrinə və ya preparatın hər hansı komponentinə qarşı məlum hiperhəssaslığı olan pasiyentlərə əks göstərişdir.
İstifadə qaydası və dozası
Böyüklər/Yaşlılar: Nəzarət olunan klinik sınaqlarda gündə 1 dəfə 5 mq və ya 10 mq donepezil effektiv olmuşdur. 10 mq doza ilə əldə edilən müalicəvi effektin daha yaxşı olduğunu göstərən heç bir əhəmiyyətli statistik məlumatın olmamasına baxmayaraq, bəzi pasiyentlərdə qrup məlumatların analizinə əsaslanaraq dozanın yüksəldilməsi ilə əlavə fayda əldə etmək olar. Ona görə də 10 mq/gün dozanın istifadə olunması barədə qərar həkim tərəfindən verilməlidir. Müalicənin donopezilin10 mq/gün dozası ilə başlanması əlavə təsirlərin artmasına səbəb ola bilər. Ona görə də müalicə 5 mq/gün doza ilə (gündə 1 dəfə) başlanılır. Tabletlər axşam yatmazdan əvvəl oral yolla qəbul edilir. Tez bir zamanda klinik cavab reaksiyası əldə etmək və stabil plazma səviyyəsinin yaranmasına imkan vermək üçün 5 mq/gün doza ilə müalicəni 4-6 həftə aparmaq lazımdır. 10 mq gündəlik doza (gündə 1 dəfə) 4-6 həftə 5 mq/gün doza ilə müalicənin ardınca istifadə olunmalıdır. Tövsiyə olunan maksimal doza gündə 1 dəfə qəbul edilməklə 10 mq-dır. 10 mq/gün-dən artıq doza klinik sınaqlarda öyrənilməmişdir. Müalicəsiz intervallarda donepezilin müalicəvi təsiri keçici olaraq aşağı düşə bilər. Müalicənin qəflətən dayandırılmasından sonra heç bir mənfi təsirlər müşahidə olunmamışdır.
Stereokimyası
Donepezil bir rasemat, yəni aşağıdakı iki enantiomerin 1: 1 qarışığıdır:
| Enantiomeri von Donepezil | |
|---|---|
 (R)-Enantiomer |  (S)-Enantiomer |
İstinadlar
- DONEZİL 10 mq örtüklü tabletlər[ölü keçid]
- Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 175.
wikipedia, oxu, kitab, kitabxana, axtar, tap, meqaleler, kitablar, oyrenmek, wiki, bilgi, tarix, tarixi, endir, indir, yukle, izlə, izle, mobil, telefon ucun, azeri, azəri, azerbaycanca, azərbaycanca, sayt, yüklə, pulsuz, pulsuz yüklə, haqqında, haqqinda, məlumat, melumat, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, şəkil, muisiqi, mahnı, kino, film, kitab, oyun, oyunlar, android, ios, apple, samsung, iphone, pc, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, web, computer, komputer
Bu meqaleni vikilesdirmek lazimdir Lutfen meqaleni umumvikipediya ve redakte qaydalarina uygun sekilde tertib edin Donepezil Alsheymer xesteliyinin mualicesinde istifade olunan asetilxolinesterazanin merkezi tesirli inhibitorudur Onun Levi cisimcikli demensiya ve damar demensiyasinda effektivliyi yoxlanilir Donepezil bilinmeyen stereokimyaFarmakodinamikasiDonepezil hidroxlorid asetilxolinesterazanin spesifik ve doner inhibitorudur beyinde ustunluk teskil eden xolinesterazadir Donepezil hidroxlorid esasen merkezi sinir sisteminden kenarda movcud olan butilxolinesterazaya nisbeten bu enzimin 1000 defeden cox guclu inhibitorudur Bu tesir neticesinde donepezil Altsheymer xesteliyinde xolinergik sinir oturmesinin pozgunlugu neticesinde bas veren koqnitiv funksiyalarda ve simptomlarda faydali ola biler Gunde 1 defe 5 mq ve 10 mq donepezil hidroxlorid qebul edildikden sonra asetilxolinesteraza aktivliyinin muvafiq olaraq 63 6 i ve 77 3 i inhibe edilmisdir eritrosit membran uzerinde olculmusdur Qirmizi qan cisimciklerinde Asetilxolinesterazanin AXE donepezil hidroxlorid terefinden inhibe edilmesi Altsheymer xesteliyinin qiymet skalasinda selektiv koqnitiv derketme funksiyalarin hessasliq olcusu olan skalada deyisikliye uygun oldugunu gosterir FarmakokinetikasiAbsorbsiyasi Donepezil yaxsi absorbsiya olunur Maksimal plazma konsentrasiyasi oral qebuldan sonra teqriben 3 4 saat erzinde yaranmsdir Plazma konsentrasiyasi ve eyri altindaki sahe doza ile duz mutenasib olaraq artir Onun yarimparcalanma dovru teqriben 70 saat oldugundan muntezem olaraq gunde 1 defe qebul edildikde sabit veziyyet tedricen artmisdir Sabit veziyyet mualicenin baslanmasindan sonra teqriben 3 hefte erzinde elde edilmisdir Sabit veziyyetde donepezil hidroxloridin plazma konsentrasiyasi ve onunla bagli farmakodinamik aktivliyin deyisilmesi minimal olmusdur Qida donepezil hidroxloridin absorbsiyasina tesir gostermir Paylanmasi Donepezil hidroxlorid plazma zulallari ile teqriben 96 baslica olaraq albuminlerle 75 ve alfa 1 tursusu qlikoproteinle 21 birlesir Aktiv metabolit olan 6 O desmetil donopezilin plazma proteini ile birlesmesi melum deyildir Donepezil hidroxloridin orqanizmin muxtelif toxumalarinda paylanmasi deqiq oyrenilmemisdir Donepezil hidroxlorid ve ve ya onun metabolitleri orqanizmde 10 gunden cox muddet erzinde qalir Metabolizmi xaric olmasi Donepezil hidroxlorid deyisilmemis sekilde sidikle xaric olur ve hemcinin P450 sitoxromu vasitesile genis sekilde metabolize olunaraq metabolitlerine cevrilir 4 esas metaboliti onlardan ikisi aktiv metabolitlerdir ve diger ehemiyyetsiz derecede metabolitleri vardir Donepezil CYP 450 sitoxromunun 2D6 ve 3A4 isoenzimleri terefinden metabolize olunur ve sonra qlukuronlasmaya meruz qalir Qebul olunmus umumi dozanin teqriben 57 i sidik vasitesile 17 i deyisilmemis formada ve 14 5 i necis vasitesile xaric olmusdur ki bu da onu gosterir ki biotransformasiya ve sidikle ekskresiya baslica eliminasiya yollaridir Donepezil hidroxloridin ve ve ya onun metabolitlerinin qaraciyerdaxili sirkulyasiyaya daxil olmasi musahide olunmamisdir Cins irq ve siqaretcekme verdisi donepezil hidroxloridin plazma konsentrasiyasina muhum tesir gostermir Plazmada yarimparcalanma dovru teqriben 70 saatdir Istifadesine gosterislerDonezepil Altsheymer tipli yungul ve orta dereceli demensiyasi olan pasiyentlerin simptomatik mualicesi ucun gosterisdir Eks gosterislerDonepezil hidroxlorid piperidin toremelerine ve ya preparatin her hansi komponentine qarsi melum hiperhessasligi olan pasiyentlere eks gosterisdir Istifade qaydasi ve dozasiBoyukler Yaslilar Nezaret olunan klinik sinaqlarda gunde 1 defe 5 mq ve ya 10 mq donepezil effektiv olmusdur 10 mq doza ile elde edilen mualicevi effektin daha yaxsi oldugunu gosteren hec bir ehemiyyetli statistik melumatin olmamasina baxmayaraq bezi pasiyentlerde qrup melumatlarin analizine esaslanaraq dozanin yukseldilmesi ile elave fayda elde etmek olar Ona gore de 10 mq gun dozanin istifade olunmasi barede qerar hekim terefinden verilmelidir Mualicenin donopezilin10 mq gun dozasi ile baslanmasi elave tesirlerin artmasina sebeb ola biler Ona gore de mualice 5 mq gun doza ile gunde 1 defe baslanilir Tabletler axsam yatmazdan evvel oral yolla qebul edilir Tez bir zamanda klinik cavab reaksiyasi elde etmek ve stabil plazma seviyyesinin yaranmasina imkan vermek ucun 5 mq gun doza ile mualiceni 4 6 hefte aparmaq lazimdir 10 mq gundelik doza gunde 1 defe 4 6 hefte 5 mq gun doza ile mualicenin ardinca istifade olunmalidir Tovsiye olunan maksimal doza gunde 1 defe qebul edilmekle 10 mq dir 10 mq gun den artiq doza klinik sinaqlarda oyrenilmemisdir Mualicesiz intervallarda donepezilin mualicevi tesiri kecici olaraq asagi duse biler Mualicenin qefleten dayandirilmasindan sonra hec bir menfi tesirler musahide olunmamisdir StereokimyasiDonepezil bir rasemat yeni asagidaki iki enantiomerin 1 1 qarisigidir Enantiomeri von Donepezil R Enantiomer S EnantiomerIstinadlarDONEZIL 10 mq ortuklu tabletler olu kecid Rote Liste Service GmbH Hrsg Rote Liste 2017 Arzneimittelverzeichnis fur Deutschland einschliesslich EU Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte Rote Liste Service GmbH Frankfurt Main 2017 Aufl 57 ISBN 978 3 946057 10 9 S 175